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一、多肽药物从GLP-1单点爆发转向全产业链纵深发展，多肽制剂长期发展空间广阔 多肽药物凭借高靶向性、低毒性和独特的作用机制，已成为继小分子化药和生物大分子药物之后又一重要的治疗力量。当前，多肽药物多为注射剂型，并且给药频次高，患者的依从性较差，通过对新剂型以及长效制剂的开发，有效地延长了多肽类药物在体内的半衰期，生物利用度明显提高，在多种疑难病症的治疗中为医生提供了可供选择的治疗手段，制剂技术的突破成为拓展市场空间的核心变量。 GLP-1 单品拉动多肽药物市场指数级扩容。司美格鲁肽、替尔泊肽等 GLP-1 多肽药物横扫糖尿病、肥胖、NASH 等适应症，2025 年两款核心产品合计销售额超 720 亿美元，验证了多肽药物在慢病领域的商业化巨大潜力。 GLP-1热潮在验证市场天花板的同时，也充分暴露了多肽药物产业的深层结构性短板：分子体内半衰期短、绝大多数仅能注射给药、患者依从性受限、长链多肽纯化难度大、高端制剂辅料与递送系统长期被海外垄断。在此背景下，行业的增长逻辑正经历从“靶点分子创新”向“制剂技术突破驱动全产业链价值释放”的根本性切换。长效缓释、口服递送、环肽结构修饰、原位植入、多肽偶联药物（PDC）制剂等技术成为产业竞争的核心抓手，长期发展空间广阔。 目前注射常规制剂仍占据多肽制剂 85% 以上存量市场，长效缓释微球 / 植入剂、口服多肽制剂、透皮制剂为未来增速最快三大细分，2030 年长效+口服制剂合计占比有望提升至 35% 以上。 数据来源：观研天下数据中心整理 二、长效缓释注射制剂产业化成熟，呈现“周制剂”向“月制剂”迭代趋势 长效缓释注射制剂是当前多肽药物产业升级进程中产业化成熟度最高、临床与商业化验证最为充分的技术发展主线，该技术通过有效延长多肽分子体内循环半衰期，从底层破解了多肽药物天然半衰期短、需高频次注射给药的行业固有痛点，也成为推动多肽行业摆脱 GLP-1 单一靶点爆发式增长、迈向全产业链纵深高质量发展的核心驱动引擎。 全球制药产业链已对长效缓释递送技术的长期价值形成高度重估。2026 年 1 月石药集团与阿斯利康达成潜在总金额高达 185 亿美元的重磅战略合作，交易核心即为石药自主搭建的长效缓释给药技术平台以及月度注射体重管理产品管线。根据协议约定，阿斯利康获得石药四款长效 GLP-1 系列候选产品除大中华区以外的全球独家开发与商业化权益，其中双靶点长效激动剂 SYH2082 已顺利推进至 Ⅰ 期临床阶段，这笔大额跨境授权充分印证长效递送平台的稀缺技术价值与国际认可度。 在剂型迭代趋势上，行业整体正从当前主流的一周一次周制剂，加速向每月一次乃至超长期给药周期的形态演进。石药集团自主研发的司美格鲁肽长效注射液 SYH9017 为国内首款获批临床的月度司美格鲁肽制剂，依托原位凝胶长效递送系统，药物经皮下注射后可在皮下形成药物贮库平稳缓释，临床前研究数据显示其减重疗效与已上市周制剂基本持平，但体内半衰期得到显著拉长，完全支撑一月一次的给药方案。 长效缓释注射制剂企业发展情况 企业 所属地区 核心技术平台 核心产品/管线 关键进展 技术特色 逸达生物（Foresee） 中国台湾 SIF-LAI长效注射剂型技术平台 CAMCEVI®（亮丙瑞林长效注射剂，6个月剂型） 6个月剂型2022年4月美国上市；3个月剂型FDA审评中；儿童性早熟及停经前乳癌适应症拓展中 稳定缓释设计，六合一预充式注射器，患者可自行给药 绿叶制药 中国 PLGA微球技术平台（端基修饰专利至2032年） 注射用戈舍瑞林微球、利培酮微球（Rykindo）、罗替高汀微球 Rykindo美国上市；戈舍瑞林微球（百济神州合作）；5款微球制剂临床阶段 国际化能力最强，释放周期1-6个月可调，已具备美国商业化经验 丽珠集团 中国 PLGA微球技术平台（7条生产线） 维宝宁®、贝依®（醋酸亮丙瑞林微球） 亮丙瑞林3个月剂型BE临床中；曲普瑞林微球新适应症（子宫内膜异位症）申报上市 瑞林类微球国内龙头，商业化最为成熟 金赛药业（长春高新） 中国 PEG修饰技术平台 金赛增（PEG-rhGH，每周一次） 全球首款长效生长激素，市占率29%，累计超10万例临床应用；LNP-mRNA递送技术布局中 长效生长激素赛道全球领跑，PEG化技术成熟 石药集团 中国 长效递送技术平台（原位凝胶储库） 奥曲肽长效注射液（SYHX2008，每月一次）、司美格鲁肽长效注射液（SYH9017） SYHX2008已获FDA临床批件，中国III期中；SYH9017中美双临床批件 原位凝胶路线国内标杆，多款管线已进入注册临床阶段 善湾生物 中国 原位凝胶缓控释制剂平台 亮丙瑞林原位凝胶制剂 国内首个原位凝胶临床批件；建成国内首条符合中美GMP的原位凝胶产线；完成B轮融资 国内原位凝胶细分赛道开拓者，填补该技术领域空白 辉瑞（Pfizer） 美国 脂肪酸端基修饰/收购整合 MET-097i（GLP-1，月制剂）、MET-233i（胰淀素类似物） 2025年92亿美元收购Metsera，获得超长效GLP-1管线与技术平台 MNC超长效布局代表，通过并购获取核心平台资产 礼来（Eli Lilly） 美国 FluidCrystal皮下储库缓控释技术 超长效减重降糖管线 与Camurus战略合作，利用其FluidCrystal技术开发下一代超长效产品 MNC合作模式典范，通过外部技术平台赋能内部管线 诺和诺德（Novo Nordisk） 丹麦 TransCon皮下储库缓控释技术 超长效减重降糖管线 与Ascendis战略合作，借助TransCon技术平台布局超长效产品 GLP-1王者再布局，占位下一代超长效赛道 资料来源：观研天下整理 三、口服多肽制剂进入商业化爆发期，国内药企依托自主递送平台与环肽分子修饰构筑差异化竞争壁垒 根据观研报告网发布的《中国多肽制剂行业发展趋势研究与未来前景预测报告（2026-2033年）》显示，口服多肽制剂作为多肽药物第二大核心技术主线，属于具备行业范式革新能力的颠覆性长期赛道，相较注射剂型拥有三重突出商业红利：一是无创给药模式能够大幅提升肥胖、糖尿病等慢性疾病患者长期治疗依从性，有效拓宽下沉市场患者覆盖面；二是产品可常温储运、无需配套注射耗材，直接降低全产业链流通与使用成本；三是对已上市重磅注射类多肽药物开展口服剂型改良，能够实现产品生命周期二次延长，帮助企业搭建差异化竞争护城河。 2026 年全球口服环肽及多肽递送平台 BD 交易总规模已突破 60 亿美元，资本市场充分印证了赛道长期成长价值。从市场空间来看，口服多肽制剂增长弹性十分可观。以诺和诺德口服司美格鲁肽片剂 Rybelsus® 为例，该产品 2019 年获批上市后销售额连年快速增长，2025年单剂型销售收入达34.95亿美元，在司美格鲁肽 361 亿美元总销售额中占比约 9.7%。 数据来源：观研天下数据中心整理 除诺和诺德依托 Emisphere SNAC（Eligen™）技术平台开发的口服司美格鲁肽 Rybelsus® 外，全球第二款实现商业化的口服多肽制剂为 Chiasma 公司基于 TPE® 技术打造的口服奥曲肽 Mycapssa®，该产品以肠溶包衣为载体骨架，复配辛酸钠作为肠道吸收促进剂提升奥曲肽跨黏膜递送效率，获批适应症为肢端肥大症。海外药企还布局了多条差异化口服多肽递送技术管线，Oramed 的 POD™、Merrion Pharmaceuticals 的 GIPET、Enteris Biopharma 的 Peptelligence® 等技术平台均已进入不同层级的临床试验验证阶段，持续丰富口服多肽的技术路径体系。 截至2025年12月已上市或处于临床试验阶段的海外多肽类药物口服制剂技术平台 技术开发公司 递送技术 主要组分 / 制剂技术 代表产品 适应症 研究进展 Emisphere Eligen™ SNAC（pH 调节剂、酶抑制剂、吸收促进剂，约 300 mg / 片） Rybelsus®（口服司美格鲁肽片） 2 型糖尿病 已上市（NDA213051） Chiasma TPE® 辛酸钠（吸收促进剂，质量占比 > 10%）+ 肠溶包衣 Mycapssa®（口服奥曲肽胶囊） 肢端肥大症 已上市（NDA208232） Oramed POD™ 胶囊内容物主体为鱼油，每 0.5~0.7 mL 鱼油包含 EDTA（吸收促进剂和酶抑制剂，约 150 mg / 粒）、蛋白酶抑制剂（约 24 mg），胶囊进行肠溶包衣 ORMD0801（口服胰岛素肠溶软胶囊） 糖尿病 NMPA NDA（中国天汇生物，CXSS2300021）；Ⅲ 期临床（Oramed 公司，NCT06731075，2025.12.15 至今） Merrion Pharmaceuticals GIPET 癸酸钠盐（吸收促进剂）和肠溶包衣 胰岛素 糖尿病 Ⅱ 期临床（诺和诺德公司，NCT02470039，2015.06.01—2023.12.31） Enteris BioPharma Peptelligence® 柠檬酸（酶抑制剂，50~500 mg）、酰基肉碱（吸收促进剂）和肠溶包衣 Ovarest（亮丙瑞林） 子宫内膜异位症 Ⅱ 期临床（Enteris 生物制药公司，NCT05096065，2022.03.18—2025） 资料来源：观研天下整理 从国内市场看，国内药企主要依托自研新型口服递送技术平台与环肽分子结构修饰构筑差异化竞争壁垒。 新一代复合口服递送技术平台：国内企业在吸收促进剂配方体系上实现技术突破，奥礼生物 Macoral® 平台、质肽生物 QLOral 平台采用复合渗透促进剂 + 多重酶抑制剂 + 肠溶骨架一体化保护架构，多重屏障协同抵御多肽降解、提升肠道吸收效率，口服相对生物利用度最高可达 SNAC 体系的近 10 倍，大幅削减原料药使用量，有效降低制剂生产成本，成为国产口服多肽改良型新药的核心技术壁垒。 环状多肽分子结构修饰：从分子结构层面优化稳定性是口服多肽重要研发方向：线性多肽经闭环修饰形成环肽后，分子空间构象刚性显著增强，抗胃酸、抗蛋白酶降解能力大幅提升，天然具备优异口服潜力。海外强生 Icotrokinra、默沙东 Enlicitide 两款口服环肽药物预计 2026 年前后获批；国内翰森制药 HS-20118 口服环肽推进至 Ⅱ 期临床阶段，该技术平台曾达成 23 亿美元大额海外授权交易，充分印证环肽口服递送技术极高的商业转化价值。 观研天下分析师认为：国内多肽制剂产业正处于仿制跟随向自主创新跨越的关键窗口期，依托原料药全球产能优势、改良型新药政策红利、高端辅料持续国产替代，叠加下游代谢、自免、肿瘤等海量临床需求，多肽制剂行业将迎来 3-5 年的高景气扩张周期，掌握核心制剂递送平台与规模化合规生产能力的企业将充分享受行业纵深发展的最大红利。 国内口服多肽制剂布局情况 企业 核心技术平台 核心产品/管线 关键进展 技术特色 奥礼生物 Macoral®复合辅料递送平台 OLP-210（口服GLP-1） IIT数据显示口服相对生物利用度最高达9.7%，约为SNAC体系的10倍 超30种功能性辅料库，平台已验证线肽、环肽、纳米抗体、ASO等多分子类型递送 质肽生物 QLOral口服多肽递送技术 ZT006片（口服GLP-1RA） 减重II期临床首例受试者已给药；覆盖降糖、减重、阿尔茨海默病三适应症 核心团队脱胎于诺和诺德，具备口服多肽领域核心技术、产能效率与成本优势 歌礼制药 POTENT口服多肽递送增强技术 ASC37（口服GLP-1R/GIPR/GCGR三靶点多肽激动剂） 非人灵长类绝对口服生物利用度4.2%，分别为SNAC制剂替尔泊肽和瑞他鲁肽的30倍和60倍 通过抑制酶降解和增加胃肠道通透性，将多肽口服生物利用度从不足1%提升至3%-5% 三迭纪 3D微结构口服生物大分子递送平台（3DμS®-OM） T25醋酸奥曲肽片 已获中美双报双批IND，国内首个进入临床的口服奥曲肽制剂 采用MED&SSE 3D打印工艺，双壳双腔结构设计，实现多肽精准肠道递送；中国唯一持有3D打印药物生产许可证的企业 诺泰生物 新型口服多肽递送技术平台 司美格鲁肽片（2.2类新药，5个规格） IND申请已获CDE受理，国内外尚无用于体重管理的口服司美格鲁肽制剂获批 口服剂型原料药消耗量更大，有望联动公司司美格鲁肽原料药业务放量（单批次产量超10公斤） 博瑞医药 Macoral®口服多肽递送平台（合作） 口服BGM1812（长效Amylin类似物，每周一次潜力） 已在中国开展减重适应症II期临床研究 对标诺和诺德CagriSema中的Cagrilintide，通过Macoral®平台突破口服递送瓶颈 翰森制药 环肽口服递送平台 HS-20118（口服环肽IL-23R抑制剂） 推进至II期临床；2026年7月与Avere达成最高23亿美元海外授权 环肽分子结构修饰路线，为围绕口服环肽药物达成的最大交易之一 信立泰 环肽分子设计 SAL0167（环肽药物） 2026年7月获NMPA临床试验批准，用于高脂血症 环肽对靶点的高亲和力与特异性，具备成为强效降脂优选方案的潜力 元思生肽 Synova智能化大环肽药物平台 大环肽药物管线 2025年与阿斯利康达成战略合作，首付款及里程碑付款总计34.75亿美元 AI驱动的大环肽药物研发平台 祥根生物 口服环肽创新药平台 SG1001（口服抗真菌环肽） IND已获批，已完成I期临床试验 全球第二款DHODH抑制剂、中国首款抗真菌创新药 资料来源：观研天下整理（zlj） 更多好文每日分享，欢迎关注公众号 【版权提示】观研报告网倡导尊重与保护知识产权。未经许可，任何人不得复制、转载、或以其他方式使用本网站的内容。如发现本站文章存在版权问题，烦请提供版权疑问、身份证明、版权证明、联系方式等发邮件至kf@chinabaogao.com，我们将及时沟通与处理。