Zilucoplan

普那布林注射用浓溶液是国内1类创新药，用于非小细胞肺癌化疗所致中性粒细胞减少症（CIN），降低化疗后重度中性粒细胞减少的持续时间。 基本信息 靶点：GEF‑H1（ARHGEF2）激动剂。作用机制：双机制药物，保护骨髓造血干细胞，减轻化疗对骨髓的损伤；激活树突状细胞、T细胞，兼具免疫调节活性。 拟适应症：用于非小细胞肺癌化疗所致中性粒细胞减少症（CIN），降低化疗后重度中性粒细胞减少的持续时间。用法用量 推荐剂量：40mg（整支），化疗结束后第1天静脉滴注，单次给药； 配制：浓溶液用0.9%氯化钠注射液稀释后静脉滴注，滴注时间不少于30分钟； 每化疗周期给药1次；严禁直接原液输注。主要不良反应最常见：注射部位反应、恶心、呕吐、腹泻、发热、乏力、转氨酶升高； 可出现血压一过性升高，用药期间监测血压； 过敏反应：皮疹、瘙痒，罕见严重过敏，需要院内备急救处理； 偶见 QT 间期延长，有心脏基础疾病患者需评估心电图。 研发现状 中美欧均无产品获批上市。 注册与受理信息 2026‑08‑20，大连万春布林医药有限公司（万春医药国内控股子公司）申请IND，已受理。 临床试验信息 专利情况 晶型专利CN108026075A、CN113735834A、CN109516981B集中于2036‑07到期，是注射用浓溶液品种最关键的晶型壁垒，保护晶型结构、结晶工艺，限制同品种仿制直接使用该优势晶型。 其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 胶囊【药品分享】甲磺酸阿帕替尼片【药品分享】巴氯芬口服溶液【药品分享】奥德昔巴特胶囊【药品分享】扎维吉泮鼻喷雾剂【药品分享】左羟丙哌嗪糖浆【药品分享】利丙双卡因凝胶贴膏【药品分享】司来吉兰改良型新药（缓释片）【药品分享】复方甘菊利多卡因凝胶【药品分享】盐酸索安非托片【药品分享】地塞米松口溶膜【药品分享】盐酸来罗西利片【药品分享】马来酸噻吗洛尔凝胶【药品分享】褪黑素颗粒【药品分享】罗氟司特乳膏【药品分享】盐酸芬戈莫德胶囊【药品分享】示踪用盐酸米托蒽醌注射液【药品分享】美洛昔康纳米晶注射液【药品分享】Clascoterone 5%外用溶液【药品分享】马来酸依那普利口服溶液【药品分享】注射用双氯芬酸钠利多卡因【药品分享】马来酸依那普利叶酸片—复方降压药【药品分享】依曲帕米鼻喷雾剂—用于治疗成人阵发性室上性心动过速的可自行给药鼻喷雾剂【药品分享】奥卡西平口服混悬液—一款可用于儿童的钠通道调节类抗癫痫药【药品分享】泊沙康唑口服混悬液——一种常用的抗真菌药物【药品分享】舒沃替尼片【药品分享】依伏卡塞片——第二代口服拟钙剂【药品分享】西诺氨酯片——第三代抗癫痫发作药物【药品分享】匹妥布替尼片——非共价可逆 BTK 抑制剂（用于复发 / 难治套细胞淋巴瘤（MCL））【药品分享】贝美前列素【产品分享】达普司他片 【药品分享】水合氯醛糖浆——镇静催眠药 【产品分享】苏沃雷生（Suvorexant）——全球首个食欲素受体拮抗剂类催眠药 【药品分享】贝沙罗汀 【药品分享】地夫可特干混悬剂——一种糖皮质激素类药物 【药品分享】伊卢多啉片——治疗成人腹泻型肠易激综合征（IBS‑D）的首创口服阿片受体调节剂 【药品分享】卢美哌隆胶囊——一种新型的非典型抗精神病药物 【药品分享】奥氟格列隆片——口服非肽类小分子 GLP-1 受体激动剂 【药品分享】苯磺酸克利加巴林胶囊——一种新型的治疗神经病理性疼痛的药物 【药品分享】苯磺酸美洛加巴林片——治疗周围神经病理性疼痛（PNP）的第三代钙离子通道调节剂 【药品分享】Iberdomide胶囊——一款新一代cereblon（CRBN）E3连接酶调节剂（CELMoD）化合物 【药品分享】酒石酸伐尼克兰鼻喷雾剂——一种用于治疗干眼症的西药 【药品分享】赛沃替尼片——中国首个获批的高选择性 MET 酪氨酸激酶抑制剂 【药品分享】盐酸阿夫唑嗪缓释片——一种用于治疗良性前列腺增生（BPH） 的 α1 - 受体阻滞剂 【药品分享】索格列净片——全球首个获批的SGLT1/SGLT2 双重抑制剂 【药品分享】奥吡卡朋胶囊——新一代的儿茶酚-氧位-甲基转移酶抑制剂（COMT） 【药品分享】奎扎替尼片——一种口服高选择性 FLT3 抑制剂 【药品分享】硫酸拉罗替尼胶囊 / 口服溶液——全球首个高选择性口服 TRK 抑制剂 【药品分享】司帕生坦片——成人IgA肾病领域首个非免疫抑制疗法 【药品分享】黄体酮阴道栓剂/阴道缓释凝胶剂——主要用于辅助生殖技术（ART）中的黄体支持 【药品分享】替戈拉生片——首款国产钾离子竞争性酸阻滞剂类药物（P-CAB） 【药品分享】拉坦前列烯酯滴眼剂——一种新型眼科用药 【药品分享】布比卡因脂质体注射液——一种长效局部麻醉药 【药品分享】甲磺酸加诺沙星片——一种喹诺酮类抗菌药 【药品分享】磷酸芦可替尼乳膏——中国首款且唯一获批的白癜风治疗靶向药 【药品分享】甲磺酸洛美他派胶囊——全球唯一口服MTP抑制剂 【药品分享】依达拉奉口服混悬液——肌萎缩侧索硬化症（ALS，渐冻人症）新药 【药品分享】依达拉奉右莰醇舌下片——全球卒中领域首个获FDA突破性疗法认定的舌下脑保护剂 【药品分享】马来酸氟诺替尼片——JAK2/FLT3/CDK6 三靶点抑制剂 【药品分享】普拉替尼胶囊——国内首个获批的高选择性 RET（转染重排）酪氨酸激酶抑制剂 【药品分享】右美托咪定舌下膜——新型 α₂肾上腺素受体激动剂舌下膜剂 【药品分享】卡匹色替片——全球首个获批上市的AKT抑制剂 【药品分享】库莫西利胶囊——全球首个CDK2/4/6抑制剂 【药品分享】赛贝曲司他片——全球首个HAE急性发作口服疗法 【药品分享】KYGEVVI（Doxecitine/Doxribtimine）——全球首款且唯一获批的TK2d针对性治疗药物 【药品分享】Forzinity（Elamipretide）注射剂——全球首个用于治疗Barth综合征的药物 【药品分享】Brinsupri（Brensocatib, 布伦索卡替布）片——全球首个获批上市的二肽基肽酶1（DPP-1）抑制剂 【药品分享】维立西呱片——全球首个心衰适应症的可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）刺激剂 【药品分享】盐酸哌罗匹隆片——非典型抗精神病药 【药品分享】盐酸托泊替康胶囊/注射用盐酸托泊替康——经典的拓扑异构酶Ⅰ抑制剂类抗肿瘤药 【药品分享】阿普昔腾坦片——全球首个获批用于难治性高血压的口服双重内皮素受体拮抗剂（ERA） 【药品分享】注射用盐酸依拉环素——全球首个氟环素类抗生素 【药品分享】奥洛格列净胶囊——国内首款抑制SGLT1与SGLT2的1类创新药 【药品分享】盐酸匹米替尼胶囊——国内首个、全球首个获批的腱鞘巨细胞瘤（TGCT）系统性靶向药，高选择性CSF-1R抑制剂 【药品分享】布地奈德肠溶胶囊——全球首个、中国唯一获批用于原发性IgA肾病对因治疗的靶向药物 【药品分享】艾拉莫德片——中国原研、全球首个上市的小分子抗风湿药（csDMARD） 【药品分享】索托克拉片——新一代BCL2抑制剂 【药品分享】利奈昔巴特片——口服、选择性、可逆性回肠胆汁酸转运体（IBAT/ASBT）抑制剂 【药品分享】多替诺雷片——高选择性URAT1抑制剂 【药品分享】瑞普泊肽片——口服GLP‑1/GIP双靶点激动剂 【药品分享】硫酸索西美雷塞片——口服、强效的KRAS G12C共价抑制剂 【药品分享】罗伐昔替尼片——全球首创JAK/ROCK双靶点口服小分子抑制剂 【药品分享】埃诺格鲁肽注射液——全球首个获批上市的cAMP偏向型长效GLP-1受体激动剂 【药品分享】维培那肽注射液——长效GLP-1受体激动剂 【药品分享】普乐司兰钠注射液——全球首个靶向APOC3 mRNA的siRNA降脂药 【药品分享】玛仕度肽注射液——全球首个GCG/GLP-1双激动剂 【药品分享】瑞米布替尼片——全球首个获批用于CSU的口服靶向药 【药品分享】溴莫尼定噻吗洛尔滴眼液——α₂受体激动剂与非选择性 β 受体阻滞剂组成的复方降眼压药 【药品分享】吡洛西利片——国内首个CDK2/4/6多靶点抑制剂 【药品分享】奥氟格列隆片（Orforglipron） ——中国首个、全球首批上市的口服小分子 GLP-1受体激动剂 【药品分享】Copper Histidine注射液（Zycubo）——全球首个、唯一用于治疗儿童门克斯病（Menkes disease）的铜替代注射剂 【药品分享】依来格列隆片（Elecoglipron）——口服小分子非肽类GLP-1受体激动剂 【药品分享】阿利奈普仑（Aleniglipron）——口服小分子、非肽类、偏向性GLP-1受体激动剂 【药品分享】甲磺酸阿美替尼片——中国首个原研三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI） 【药品分享】甲磺酸达麦利替尼片——口服高选择性c-MET酪氨酸激酶抑制剂 【药品分享】盐酸Acoramidis片——转甲状腺素蛋白（TTR）稳定剂 【药品分享】阿莫西林伏诺拉生胃漂浮片——3D打印胃漂浮片 【药品分享】盐酸伊可白滞素片——全球首创口服IL‑23受体拮抗剂 【药品分享】马来酸吡咯替尼片——中国首个自研的HER1/HER2/HER4不可逆酪氨酸激酶抑制剂（TKI） 【药品分享】本维莫德乳膏——全球首创芳香烃受体（AhR）调节剂（TAMA）类皮肤病外用药 【药品分享】盐酸莫托咪酯注射液——化药1类静脉麻醉新药 【药品分享】注射用罗哌卡因微晶——长效缓释局部麻醉药 【药品分享】盐酸伊立替康脂质体注射液——一款针对吉西他滨治疗失败的转移性胰腺癌的二线标准脂质体化疗药 【药品分享】甲磺酸氟马替尼片——Bcr-Abl酪氨酸激酶选择性抑制剂 【药品分享】注射用阿加糖酶β——国内获批的首个用于治疗法布雷病的药物 【药品分享】甲苯磺酸尼拉帕利胶囊——高选择性PARP1/2抑制剂 【药品分享】帕米帕利胶囊——强效、选择性PARP1/2抑制剂 【药品分享】苯环喹溴铵鼻喷雾剂——选择性M胆碱能受体拮抗剂 【药品分享】注射用拉罗尼酶浓溶液——MPS Ⅰ型的特异性酶替代治疗药物 【药品分享】海博麦布片——国产自主原研的胆固醇吸收抑制剂 【药品分享】盐酸可洛派韦胶囊——直接抗病毒药物（DAA）→ NS5A抑制剂 【药品分享】克拉考特酮乳膏——外用、非甾体、选择性雄激素受体（AR）抑制剂 【药品分享】非卢替尼片——全球首个用于多发性硬化的口服BTK抑制剂 【药品分享】Brenipatide注射液——GLP-1R/GIPR双受体激动剂（继替尔泊肽之后的第二款） 【药品分享】罗赛促红素α注射液——国产首个长效重组促红细胞生成素（EPO）创新药 【药品分享】贝组替凡片——全球首个口服小分子HIF-2α抑制剂 【药品分享】那米司特片——口服选择性PDE4B抑制剂 【药品分享】富马酸立康可泮胶囊——一款针对罕见病PNH的口服补体B因子抑制剂 【药品分享】醋酸索乐匹尼布片——高选择性脾酪氨酸激酶（Syk）抑制剂 【药品分享】甲磺酸艾多替尼片——全球首款专为肺癌脑转移设计的第三代EGFR-TKI 【药品分享】安瑞克芬注射液——全球首个获批镇痛适应症的高选择性外周κ-阿片受体（KOR）激动剂 【药品分享】Difelikefalin注射液——全球首个获批的外周选择性κ-阿片受体（KOR）激动剂 【药品分享】Obefazimod——口服、靶向 CBC、特异性增强miR-124的首创小分子 【药品分享】拉尼兰诺片——口服泛PPAR激动剂 【药品分享】舒洛地特注射液——抗血栓药、血管保护剂 【药品分享】贝普若韦生注射液——反义寡核苷酸（ASO）类乙肝新药 【药品分享】氨酚右敏口服溶液（奥肯能®）——中国内地唯一获批的氨酚右敏口服溶液 【药品分享】佩玛贝特片——新型过氧化物酶体增殖物激活受体α/δ双重激动剂 (PPARα/δ) 【药品分享】盐酸依匹斯汀乳膏——外用第二代非镇静抗组胺抗过敏药膏 【药品分享】注射用双羟萘酸帕瑞肽微球——一款用于治疗肢端肥大症的第二代长效生长抑素类似物（SRL）微球制剂 【药品分享】埃拉菲布拉诺片——治疗原发性胆汁性胆管炎（PBC）的口服靶向新药 【药品分享】泽卢克布仑钠注射液——新一代皮下注射型C5补体抑制剂 【药品分享】依达拉奉右莰醇注射用浓溶液——一款复方神经保护类注射剂 【药品分享】醋酸戈那瑞林注射液——促性腺激素释放激素（GnRH）类药物 【药品分享】甲磺酸贝舒地尔片——全球首个选择性ROCK2激酶抑制剂 【药品分享】伊托法替布软膏——外用JAK抑制剂（JAK1/JAK3） 【药品分享】注射用华卟啉钠——新型肿瘤光动力治疗（PDT）专用光敏剂 【药品分享】优替德隆胶囊——口服埃博霉素类微管抑制剂 【药品分享】艾普美妥司他片——EZH1/2双靶创新药 【药品分享】精氨酸艾曲莫德片——新型选择性鞘氨醇1-磷酸受体（S1P₁）调节剂 【药品分享】磷酸芦可替尼乳膏——全球/国内首款、唯一获批用于非节段型白癜风复色的外用JAK1/JAK2选择性抑制剂 【药品分享】盐酸右哌甲酯缓释胶囊——治疗6岁及以上注意缺陷多动障碍（ADHD）的一线药物 【药品分享】抗菌肽PL-3301口腔凝胶——中国首创的抗菌肽类抗口腔真菌感染药物 【药品分享】Zasocitinib (TAK-279) 胶囊——新一代高选择性口服 TYK2 抑制剂 【药品分享】注射用Abelacimab——一款全人源IgG1单克隆抗体，靶向凝血因子XI（FXI） 【药品分享】Duvakitug注射液——首创性人源化IgG1-λ2单克隆抗体，靶向TL1A（TNFSF15） 【药品分享】醋酸氟轻松/氢醌/维A酸乳膏——治疗中重度黄褐斑疗效明确的外用复方 【药品分享】富马酸伏诺拉生氯化钠注射液——钾离子竞争性酸阻滞剂（P‑CAB）||东阳光药业研发的2.2,2.4类改良新型新药 【药品分享】盐酸阿曲生坦片——诺华研发的高选择性内皮素 A（ETA）受体拮抗剂||中国首个获批用于IgA 肾病的非免疫性口服靶向药 【药品分享】RGT-274-CR胶囊——上海齐鲁锐格医药研发的口服小分子GLP-1受体激动剂 【药品分享】酒石酸西尼必利片——高选择性5-HT₄受体激动剂类胃肠动力药 【药品分享】石杉碱甲控释片——采用双相控释/渗透泵技术的2.2类改良型新药 【药品分享】塞伐艾替尼片——口服、可逆、选择性酪氨酸激酶抑制剂（TKI） 【药品分享】Admilparant片——口服小分子LPA₁受体拮抗剂 【药品分享】瑞拉可兰胶囊——全球首个选择性糖皮质激素受体（GR）拮抗剂 【药品分享】盐酸依特卡肽注射液——全球首个、国内唯一获批的静脉注射型拟钙剂 【药品分享】Avacincaptad pegol玻璃体内注射液——全球首批用于AMD继发地图样萎缩（GA）的靶向药物 【药品分享】盐酸达利雷生片——新一代非管制、非苯二氮䓬类抗失眠药物 【药品分享】甲磺酸瑞索利塞片——高选择性PI3Kα小分子靶向抑制剂 || 全球首个获批用于特定卵巢癌的靶向新药 【药品分享】富马酸西他沙星注射液——新型喹诺酮类抗菌药物 【药品分享】Icotrokinra——全球首个获批的口服 IL-23 受体（IL-23R）选择性拮抗多肽 【药品分享】氘可来昔替尼片（Deucravacitinib）——全球首个口服、选择性 TYK2 变构抑制剂 【药品分享】柯美奇拜单抗注射液——鼻用糖皮质激素治疗后症状控制不佳的成人中重度季节性过敏性鼻炎患者的福音 【药品分享】吉诺昔替尼——口服小分子JAK1/TYK2双重抑制剂 【药品分享】洛替拉纳（Lotilaner）——GABA 门控氯离子通道非竞争性拮抗剂 || 兼具兽医驱虫与人用眼科两大用途 【药品分享】CagriSema——由卡格列肽（cagrilintide）2.4 mg与司美格鲁肽（semaglutide）2.4 mg组成的强效减重复方药 【药品分享】苹果酸卡博替尼——口服、多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI） 【药品分享】迪高替尼（Delgocitinib）——一款外用泛JAK抑制剂 【药品分享】拉氟莫司(Laflunimus)——口服免疫抑制剂 || 兼具免疫抑制与抗炎双重活性 【药品分享】伏昔尼布片——全球首个IDH1/IDH2双重突变抑制剂靶向药 【药品分享】盐酸奥昔布宁片——M受体抗胆碱药 【药品分享】贝泽昔替尼片——国内首款获批的高选择性JAK2单靶点抑制剂 【药品分享】苯甲酸安达艾替尼胶囊——新型小分子酪氨酸激酶不可逆抑制剂（EGFR-TKI） 【药品分享】伏欣奇拜单抗注射液——全人源抗IL‑1β单克隆抗体 || 用于急性痛风性关节炎的1类创新生物药 【药品分享】利多卡因丁卡因乳膏 【药品分享】伐米奇拜单抗注射液——玻璃体内注射用抗IL-6人源化单抗 【药品分享】依赛弗酶α注射液（Efzimfotase alfa 注射液）——第二代重组组织非特异性碱性磷酸酶（TNSALP）酶替代疗法 【药品分享】格达托利西布（Gedatolisib）——first‑in-class 泛 PI3K/mTORC1/2 双重抑制剂 【药品分享】伯瑞替尼肠溶胶囊——中国原研、高选择性c-MET小分子抑制剂 || 首个获批MET扩增NSCLC单药治疗的靶向药 【药品分享】力胜克拉片——中国首个申报上市的原研Bcl-2抑制剂、全球第二款Bcl-2抑制剂 【药品分享】BGM0504注射液——GLP-1/GIP 双受体激动剂 【药品分享】塞利尼索片——全球首个口服选择性核输出蛋白XPO1抑制剂 【药品分享】Seltorexant薄膜包衣片——选择性食欲素2受体（OX2R）高选择性拮抗剂 【药品分享】盐酸埃克替尼片——国内首个自主研发的一代EGFR-TKI 【药品分享】盐酸伊普可泮胶囊——全球首个口服补体B因子抑制剂 【药品分享】恩考芬尼胶囊——靶向BRAF V600突变的口服激酶抑制剂 【药品分享】Enpatoran——口服、选择性TLR7/8小分子抑制剂 【药品分享】硝酸异康唑阴道片——抗真菌外用药物 【药品分享】Zorevunersen注射液——全球独家ASO上调蛋白表达技术 【药品分享】妥拉美替尼胶囊——全球首个针对NRAS突变黑色素瘤的MEK抑制剂 【药品分享】盐酸替那帕诺片——全球首创NHE3抑制剂类新型降磷药物 【药品分享】注射用莱古比星——新型蒽环类抗肿瘤药 【药品分享】优替德隆胶囊——口服埃博霉素类微管抑制剂 【药品分享】伊那利塞片——中国首个PIK3CA突变乳腺癌精准靶向药 【药品分享】呋喹替尼胶囊——中国首个自主研发VEGFR-TKI || VEGFR靶点靶向抗癌药 【药品分享】琥珀酸瑞波西利片——CDK4/6抑制剂 【药品分享】盐酸替那帕诺片——全球首个且唯一获批的肠道磷吸收抑制剂 【药品分享】芬布替尼片——口服、可逆、可透过血脑屏障的BTK抑制剂 【药品分享】炔丙基半胱氨酸胶囊——全球首个进入临床的硫化氢（H₂S）供体I类创新药 【药品分享】Balcinrenone达格列净胶囊——选择性盐皮质激素受体拮抗剂（MRA）+SGLT-2抑制剂 【药品分享】诺拉西班（Nolasiban）分散片——选择性口服催产素受体拮抗剂 || 早产二线/辅助治疗药物 【药品分享】塞多明基注射液——国内首款裸质粒基因治疗药物 【药品分享】鲁兹诺雷钠片——国产首个高选择性URAT1抑制剂 【药品分享】玛伐凯泰胶囊——全球首创、中国唯一获批的心肌肌球蛋白抑制剂 【药品分享】依托芬那酯凝胶——外用非甾体抗炎镇痛药 【药品分享】聚卡波非钙片——国际指南首选容积性缓泻剂 【药品分享】Mezigdomide胶囊——新一代IMiDs/cereblon E3泛素连接酶调节 【药品分享】洛布替尼片——全球首款共价+非共价双机制第四代 BTK 靶向药 【药品分享】奥莱泊肽注射液——PEG修饰长效GLP‑1单靶点激动剂 【药品分享】安瑞曲替尼胶囊 ——国内第二款国产二代NTRK广谱抗癌药 【药品分享】麦格司他胶囊——抑制葡萄糖神经酰胺合成酶的罕见病口服靶向药 【药品分享】乌帕替尼片（Upadacitinib）——选择性JAK1抑制剂 【药品分享】Dordaviprone胶囊——全球首款、目前唯一获批用于 H3 K27M 突变型弥漫性中线胶质瘤（DMG）的靶向药 【药品分享】屈昔多巴胶囊——去甲肾上腺素前体药物  || 帕金森、多系统萎缩、神经源性体位低血压一线对症用药 【药品分享】康特替尼颗粒——第二代ALK多靶点激酶抑制剂 【药品分享】盐酸兰诺可泮片——国产首个获批上市的补体因子B（CFB）抑制剂 【药品分享】Elinzanetant软胶囊——全球首款NK1/NK3双重神经激肽受体拮抗剂 【药品分享】Fosmanogepix注射液——全球首创（First-in-class）Gwt1抑制剂类抗真菌前药 【药品分享】Zorevunersen注射液——反义寡核苷酸药物 【药品分享】宗艾替尼片——高选择性不可逆HER2（ERBB2）酪氨酸激酶抑制剂（TKI） 【药品分享】甲苯磺酸他拉唑帕利胶囊——高选择性PARP抑制剂 【药品分享】Bexicaserin口服溶液——选择性5-HT2C受体激动剂口服液体制剂 【药品分享】醋酸伏诺拉生注射用浓溶液——钾离子竞争性酸阻滞剂（P-CAB） 【药品分享】甲苯磺酸依仑司群片——新一代口服选择性雌激素受体降解剂（SERD） 【药品分享】硫酸瑞美吉泮口崩片——CGRP 受体拮抗剂（降钙素基因相关肽）|| 偏头痛靶向特效药 【药品分享】阿托吉泮片——全球首款口服长效CGRP靶点预防偏头痛药物 【药品分享】乌布吉泮片——CGRP受体拮抗剂 || 第二代口服偏头痛急性期药物 【药品分享】扎维吉泮鼻喷雾剂——高选择性CGRP受体拮抗剂  || 全球唯一获批鼻喷CGRP吉泮类急性期药物 【药品分享】培来加南喷雾剂——全球首款上市加南类多肽抗菌药（FIC） 【药品分享】艾沙利酮片——高选择性非甾体醛固酮受体拮抗剂（MRA）  || 全球首个上市的非甾体选择性MR拮抗剂 【药品分享】布美他尼鼻喷雾剂——全球首款、唯一鼻内给药袢利尿剂 【药品分享】注射用盐酸依拉环素——新型全合成氟环素类（四环素衍生物）静脉抗生素 【药品分享】舒瑞基奥仑赛注射液——全球首款实体瘤自体CLDN18.2靶向CAR-T细胞新药 【药品分享】盐酸环喷托酯滴眼液——儿童验光首选短效睫状肌麻痹剂之一 【药品分享】盐酸赛庚啶口服溶液——抗过敏抗组胺药 【药品分享】Rinzimetostat (ORIC-944)——口服选择性 EED别构型PRC2表观遗传抑制剂 【药品分享】Empasiprubart注射用浓溶液——全球首创靶向补体C2人源化IgG1清扫型单克隆抗体 【药品分享】阿更葡糖钠注射液——全球第二款、中国首款自主研发的环糊精类靶向肌松逆转剂 【药品分享】盐酸罗哌卡因缓释溶液——国产自主长效局麻缓释制剂 || 填补国内切口原位长效镇痛空白 【药品分享】Telisotuzumab Adizutecan 注射用粉末——抗c-Met抗体偶联药物（ADC） 【药品分享】L606 (曲前列尼尔脂质体吸入混悬液)——靶向肺动脉高压 【药品分享】佩米替尼片——选择性FGFR1/2/3酪氨酸激酶抑制剂 【药品分享】唑尼沙胺胶囊——磺酰胺类结构 || 广谱抗癫痫药，偏头痛预防 【药品分享】琥珀酸安维吖啶片——双靶点胆碱酯酶抑制剂 【药品分享】布莱昔替尼片（Bleximenib）——口服高选择性Menin-KMT2A相互作用抑制剂 【药品分享】利厄替尼片——第三代EGFR-TKI靶向药 【药品分享】注射用苯磺酸瑞马唑仑——苯二氮䓬类短效静脉镇静/麻醉药 【药品分享】瑞维鲁胺片——国产全新二代雄激素受体抑制剂 【药品分享】塞普替尼胶囊——全球首款高选择性RET靶向药  || 国内唯一拥有12岁以上儿童甲状腺肿瘤完整临床证据的RET抑制剂 【药品分享】注射用和厚朴酚脂质体冻干粉——全球首创小分子脂质体靶向制剂 【药品分享】注射用顺铂聚合物胶束——前沿纳米化疗创新赛道  || 改良型新药-纳米靶向注射制剂 【药品分享】奥普雷顿片——国内首个获批的口服OX2R选择性激动剂 【药品分享】琥珀酸思普可泮片——口服选择性补体B因子（CFB/FB）小分子抑制剂  || 全球首个每日一次口服FB抑制剂 【药品分享】苹果酸法米替尼胶囊——多靶点TKI创新药  || 国内唯一获批用于宫颈癌的口服抗血管TKI 【药品分享】盐酸伊普可泮胶囊 【药品分享】枸橼酸伊沙佐米胶囊——第二代、全球首个口服可逆性蛋白酶体抑制剂 【药品分享】注射用西罗莫司（白蛋白结合型）——mTOR 激酶抑制剂  || 白蛋白纳米粒递送系统 【药品分享】Bleximenib片——Menin抑制剂（KMT2A/Menin 相互作用抑制剂） 【药品分享】Eloralintide注射液——选择性长效胰淀素（Amylin）受体激动剂（AMY1R激动剂） 【药品分享】阿柏西普眼内注射溶液——重组人源VEGF融合蛋白的治疗用生物制品 【药品分享】艾托莫德片——高选择性S1PR1（鞘氨醇‑1‑磷酸受体1）小分子激动剂 【药品分享】GBI268注射液——复方局部镇痛注射剂 【药品分享】Edecesertib片——IRAK‑4小分子激酶抑制剂 【药品分享】阿布昔替尼片——高选择性JAK‑1小分子抑制剂 【药品分享】盐酸阿思尼布片——全球首个且目前唯一基于ABL肉豆蔻酰口袋（STAMP）创新机制的靶向药物 【药品分享】Venglustat——葡萄糖神经酰胺合成酶（GCS/UGCG）抑制剂 【药品分享】塞瑞替尼胶囊——第二代ALK酪氨酸激酶抑制剂（ALK-TKI） 【药品分享】泊那替尼片——第三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂（TKI）|| 唯一能够有效抑制BCR‑ABL T315I耐药突变的TKI 【药品分享】盐酸阿那格雷胶囊——PDE3抑制剂 【药品分享】奥雷巴替尼片——国内首个获批可有效抑制T315I突变的三代BCR-ABL抑制剂 【药品分享】比克恩丙诺片——HIV‑1感染单片复方抗病毒药 【药品分享】甲磺酸奥希替尼片——第三代EGFR靶向药 【药品分享】醋酸戈舍瑞林缓释植入剂——促性腺激素释放激素激动剂缓释皮下植入制剂 【药品分享】拉考沙胺缓释胶囊——钠通道调节剂 【药品分享】纳曲酮利培酮植入剂——新的缓释植入剂型 免责声明：本文仅作医药信息传播分享，并不构成投资或决策建议。

一、引言 过去几十年来，多肽疗法凭借其高特异性、良好的安全性以及不断扩展的化学设计空间，已成为人类医学中一种极具前景的治疗模式。在所有获得FDA批准的多肽疗法中，约25%属于环肽类。环肽是一类氨基酸链通过各种环化策略共价闭合形成环状结构的化合物。这种拓扑结构使其区别于线性多肽，并赋予其更强的构象刚性、蛋白水解稳定性以及更好的结合亲和力。 环肽的分子量通常处于约500–3000 Da的中间范围，在尺寸和复杂性上介于小分子药物和大分子生物制剂之间。其环状结构带来了多项优势，包括增强了对酶降解的抵抗力、改善了靶点结合能力，以及至关重要的口服生物利用度潜力——这长期以来一直是多肽类药物研发的一大障碍。这些结构受限的化合物占据了独特的化学空间，结合了大分子生物制剂的高特异性和亲和力，以及小分子药物良好的药代动力学特性。 二、市场概况与产业格局 全球环肽市场正在稳步增长。据市场研究报告，2025年环肽市值已达到33.6亿美元，预计到2026年将增长至35.7亿美元，到2032年将达到52.7亿美元，年复合增长率为6.63%。CAS Insights报告同样指出，该市场预计到2026年将达到近36亿美元，复合年增长率为6.5–6.7%，到2032年将达到约53亿美元。生物制药应用占据主导地位，特别是在肿瘤学、自身免疫性疾病和传染性疾病领域，并得到了固相合成、展示筛选平台（如mRNA展示和噬菌体展示）以及计算设计等技术进步的支持。 环肽市场的主要参与者包括Bicycle Therapeutics、默克（Merck）、Bachem和Apellis Pharmaceuticals，同时其在诊断、环境保护和生物传感方面的新兴用途正在扩大市场版图。国内方面，信立泰、恒瑞医药、海思科、祥根生物等企业也在积极布局环肽领域。2026年7月，信立泰自主研发的环肽药物SAL0167片获得国家药品监督管理局核准签发的临床试验批准通知书，拟开展高脂血症的临床试验。祥根生物则专注于抗真菌和代谢降脂等治疗领域，其口服环肽创新药SG6001已获得深圳市发改委创新药扶持计划支持。三、环肽的分类、环化策略与化学修饰3.1 环肽的类型 环肽可根据来源、成键类型和环大小进行分类。基于键型，可分为同源肽（homodetic，如环孢素A）、异肽（isopeptide，如微囊藻毒素和杆菌肽）和缩酚肽（depsipeptide，如金褐霉素A）。按环大小分类：环二肽是最简单的成员，通常刚性较高且抗蛋白水解；三肽稍大且构象灵活；四肽环张力降低、稳定性增强；五肽在构象多样性与稳定性之间取得平衡。一般将四肽和五肽视为可靠稳定化的阈值。含六个及以上氨基酸的环肽被归为大环肽。 分析显示，大环肽最为常见，占所有已鉴定环肽的一半以上，其次为双环和多环结构。在环化策略中，头尾环化占主导地位，占比近三分之二，其次为侧尾环化和混合型环化。3.2 环化类型 环肽展现出显著的构象多样性，环化方式深刻影响其稳定性和生物学性质。头尾环化是最常见的方式，在N端胺和C端羧基之间形成闭合环。头侧、侧尾和侧侧环化通过在末端与反应性侧链之间形成替代闭环，可微调控构象刚性和功能基团的表面暴露度。 环肽可通过多种环化键稳定，如二硫键、醚键、硫醚键、酯键和硫酯键。其中，二硫键最为常见。3.3 化学修饰及其作用 在化学修饰中，N-甲基化最为普遍，其次是复杂修饰（涉及多种改变）和脂化。糖基化、PEG化、硫酸化和磷酸化相对较少见。不同修饰方法的主要作用如下： 甲基化：提高口服生物利用度，增强蛋白酶抗性，增加膜通透性。 糖基化：提高溶解性和稳定性，延长半衰期，增强靶标结合，降低免疫原性。 脂化：增加膜通透性，提高受体选择性和效力，增强酶稳定性。 磷酸化：影响肽构象及与靶蛋白的相互作用。 硫酸化：增强受体结合，改善水溶性。 PEG化：减少肾清除，延长循环半衰期。 上述修饰主要应用在不同给药途径中。N-甲基化在口服、直肠和静脉注射途径中均表现出最强的共现性，突显其在增加蛋白酶抗性和改善膜通透性方面的重要作用。糖基化和脂化主要与口服途径共现，PEG化则主要与静脉注射制剂相关。四、治疗领域与给药途径4.1 主要治疗领域 环肽在肿瘤学领域占据主导地位，感染性疾病和炎症性疾病是下一个主要聚集群，自身免疫性疾病和心血管疾病也占据重要位置。代谢性疾病和神经退行性疾病是较小但新兴的探索领域。 大环肽在几乎所有治疗领域中都占据突出地位，尤其在癌症、感染性疾病、炎症性和自身免疫性疾病中表现尤为显著。这凸显了大环肽的结构优势——增强的稳定性、更大的靶标结合表面积以及调节传统上不可成药靶点的能力。4.2 给药途径分析 口服、直肠和静脉注射途径在几乎所有肽类别中占主导地位。大环肽、双环和多环肽在口服和静脉注射途径中高度代表，与其增强的代谢稳定性和结构刚性一致。 口服途径在整体出版物中占比最大，并在过去十年中呈现持续上升趋势，反映了对改善环肽口服生物利用度和稳定性的日益重视。4.3 潜在分子靶点 通过数据分析可识别出与环肽频繁共现的蛋白质靶点，涵盖了多个细胞区室和功能，包括细胞表面免疫调节因子（PD-1/PD-L1/PD-L2）、细胞内信号蛋白（Ras、SOS1、STAT3）、核因子（TP53、MDM家族）、分泌酶（Factor IIa）、炎症介质（TNF超家族）和代谢受体（MCR家族）。 大环肽与PD-1/PD-L1、Ras家族和SOS1等靶点高度共现。头尾环化是主导策略，N-甲基化等化学修饰常与Ras蛋白相关。五、研究趋势分析 CAS SciFinder和CAS IP Finder对环肽领域的定量分析显示，从2006年到2025年，研究产出呈稳步增长态势。期刊文章约占总出版量的66%，而专利占34%，表明在商业应用之外，基础研究也受到了高度重视。 年度趋势显示出版活动自2015年左右开始显著加速，2021–2024年间达到高峰。值得注意的是，2023年和2024年专利出版物超过了期刊文章，表明近年来对商业化和应用研究的关注度日益提升。总体而言，药物领域持续主导局面，从2022年到2024年呈现急剧上升趋势（增长超过2倍），反映出环肽在治疗开发中的强大转化潜力。六、口服生物利用度的挑战与策略6.1 口服递送的主要挑战 环肽口服生物利用度差源于多重因素：（1）理化性质限制——大多数环肽分子量大、极性表面积大、氢键供体和受体多，违反Lipinski五规则；（2）酶解和化学不稳定性——消化道存在丰富的蛋白酶和酸/碱性环境；（3）黏液屏障与上皮结构——黏液层可捕获或减缓分子的扩散，紧密连接限制了旁细胞转运；（4）主动外排与首过代谢——P-糖蛋白等外排泵可将环肽泵回肠腔。6.2 克服策略 当前的策略在三个互补层面上运作： 分子工程设计：通过N-甲基化、掺入D-氨基酸、β-氨基酸等非天然氨基酸骨架修饰，以及脂化前药策略、变色龙式设计（环境适应性构象变化）和AI计算预测，改善内在通透性和稳定性。 制剂与辅料策略：包括脂质基递送系统（自乳化递送系统）、聚合物纳米颗粒和黏膜粘附剂、肠溶和pH响应包衣，以及蛋白酶抑制剂和渗透增强剂的联合配制。 器械与平台层面的创新：包括可摄入微针/生物器械、高速喷射胶囊，以及转运体利用和仿生共轭策略。 经验表明，单一策略难以适用于所有环肽。综合运用合理序列设计、预测性AI筛选、保护性/靶向制剂，以及必要时基于器械的递送，才能最大程度实现具有临床意义的口服生物利用度。七、临床研究中的代表性环肽分子 环肽治疗药物的监管批准跨越了七十余年。早期批准（1940–1970年代）主要是抗菌药物，如杆菌肽、多黏菌素B和万古霉素。近年来的批准（2020–2026年）包括针对肥胖症（setmelanotide）、重症肌无力（zilucoplan）和侵袭性真菌感染（rezafungin）的创新疗法。7.1 肿瘤学领域 Certepetide（LSTA-1） ：一种内化型RGD环肽候选药物，靶向αv整合素和神经纤毛蛋白-1，旨在激活一种新型摄取通路，使协同给药或偶联的抗癌药物能够更有效地靶向并穿透实体肿瘤。该药物已获得美国FDA胰腺癌快速通道资格和孤儿药资格认定。2026年1月，Lisata Therapeutics与齐鲁制药相互终止了关于certepetide的许可协议，Lisata重新获得大中华区的全部独家开发权。一项正在进行的II期临床试验（NCT06261359）仍在评估certepetide联合标准化疗在转移性胰腺导管腺癌中的疗效。此前数据显示，certepetide联合化疗可将中位无进展生存期延长至7.5个月，而安慰剂组为4.7个月。 Zelenectide pevedotin（BT8009） ：一种首创的靶向Nectin-4的双环肽-药物偶联物，通过可裂解连接子与MMAE偶联。目前正在开展Duravelo-2（BT8009-230）II/III期研究，评估其单药及联合帕博利珠单抗在局部晚期或转移性尿路上皮癌中的疗效与安全性。此外，针对NECTIN4扩增的晚期或转移性非小细胞肺癌及晚期乳腺癌的临床研究也在进行中。Bicycle Therapeutics还在推进基于双环肽的放射性偶联药物管线。 VT1021：靶向CD36/CD47免疫检查点轴，用于胶质母细胞瘤，目前处于III期试验。7.2 心血管与代谢性疾病领域 Enlicitide（MK-0616） ：默沙东开发的口服大环肽PCSK9抑制剂，是全球首个靶向PCSK9的口服环肽。该药通过结合PCSK9，抑制PCSK9与低密度脂蛋白受体（LDLR）的相互作用，增加细胞表面可用LDLR数量，从而促进血液中LDL-C的清除。 2026年7月16日，Enlicitide获得美国FDA批准，成为首个获批的口服PCSK9抑制剂，用于成人原发性高胆固醇血症患者的LDL-C降低。此前，该药已于2026年4月30日在欧盟递交上市申请。 Enlicitide已完成三项关键III期临床研究：①CORALreef Lipids研究显示，第24周Enlicitide组LDL-C水平平均降低57.1%，而安慰剂组平均升高3.0%，两组差异达55.8%；②CORALreef HeFH研究显示，在杂合子型家族性高胆固醇血症患者中，Enlicitide在24周和52周时的LDL-C降幅分别为59.4%和61.5%；③CORALreef AddOn研究显示，在背景他汀治疗基础上，Enlicitide治疗8周使LDL-C较基线降低64.6%。一项包含3894名受试者的系统综述和Meta分析证实，Enlicitide可使LDL-C平均降低55.78个百分点。 Rusfertide（PTG-300） ：一种铁调素模拟肽，靶向铁调素通路，用于治疗真性红细胞增多症。III期VERIFY研究达到主要终点，76.9%的患者在rusfertide联合标准治疗下达到临床应答，而安慰剂组仅为32.9%（P < 0.0001）。FDA已接受其新药申请并授予优先审评资格，PDUFA目标日期设定在2026年第三季度。7.3 自身免疫与炎症性疾病领域 Icotrokinra（ICOTYDE™） ：强生与Protagonist Therapeutics共同开发的口服靶向肽IL-23受体拮抗剂。2026年3月18日，FDA批准icotrokinra用于治疗适合系统治疗或光疗的成人和12岁及以上体重≥40kg青少年中重度斑块状银屑病患者。这是首个获批的口服靶向肽类IL-23受体阻断剂。 PL8177：一种肠道限制性口服环肽，靶向黑皮质素-1受体，用于活动性溃疡性结肠炎。IIa期临床试验显示，33%的PL8177治疗患者在第8周达到临床缓解，而安慰剂组为0%。 PL9643：一种黑皮质素受体激动剂，通过眼科给药治疗干眼症。III期MELODY-1临床试验已达到临床终点，在12项症状终点中有6项达到完全缓解的统计学显著差异。FDA已接受其剩余III期确证性临床试验（MELODY-2和MELODY-3）的方案和终点。 Zilucoplan：一种补体C5抑制剂环肽，已获批用于治疗全身型重症肌无力。7.4 其他领域 AZP-3813：环肽生长激素受体拮抗剂，用于肢端肥大症的I期开发。 Solnatide（AP301）：靶向上皮钠通道，通过吸入给药促进肺泡液清除，用于急性呼吸窘迫综合征的II期试验。八、挑战与未来方向8.1 合成与生产的挑战 前期合成环肽面临巨大挑战，收率较低、成本高、纯化困难等一直是该领域的难点。环肽药物MK-0616的工艺突破为采用酶法合成降低CMC成本指明了方向。8.2 未来重要方向 提高口服生物利用度和细胞通透性：结构修饰处于提高通透性的前沿。N-甲基化已被证明能有效降低极性表面积同时保持靶标亲和力。掺入非标准氨基酸不仅增强通透性，还提供抗蛋白水解能力。脂化策略（如司美格鲁肽的脂肪酸修饰）可改善膜通透性和药代动力学特征。制剂方法同样重要，肠道渗透增强剂已使之前仅限于胃肠外给药的肽实现了口服递送。 从头设计与AI驱动的发现：生成式AI模型、强化学习框架和结构预测工具的快速发展，正在显著缩短从设计到验证的周期，将环肽发现从数年缩短至数月。 扩展可成药蛋白质组：环肽能够靶向此前被认为“不可成药”的蛋白，如转录因子、支架蛋白和固有无序蛋白。 新型环化与稳定技术：正交环化策略、酶促方法、点击化学和金属介导技术等合成化学的进步，使环肽架构和稳定性得以精确控制。 共轭与多功能平台：环肽已成为多功能治疗平台的多功能骨架，包括肽-药物偶联物、双特异性格式、纳米颗粒共轭、PROTAC应用和治疗诊断平台。 新兴治疗领域：环肽正扩展到神经疾病、代谢性疾病、罕见病和基因调控领域，并为抗击抗菌药耐药性提供了新型骨架。九、结语 环肽已成为当前药物发现中的重要焦点，兼顾了生物制剂的选择性和小分子的稳定性。合成技术、筛选平台和设计策略的最新进展，使得生成多样化且更具药物特性的环肽结构变得更加容易。从2026年的市场数据来看，Enlicitide和Icotrokinra的相继获批标志着口服环肽成药性的关键验证。展望未来，随着新工具帮助解决生物利用度、制造和临床转化方面的挑战，该领域将进一步扩展。总体而言，环肽正成为一种实用且通用的治疗模式，随着技术的成熟，其发展潜力巨大。 中关村（朝阳）数字医疗产业园为北京市首个数字医疗特色产业园，围绕基础研究、科研转化、临床验证、注册上市和应用场景等全周期，构建“技术、人才、资金、市场”等全要素全价值链服务体系，建设国际领先的数字医疗产业创新高地。 招商电话：13601102717 （吕女士） 运营合作：13543250693 （张先生） 园区地址：中关村（朝阳）数字医疗产业园